Hızlı genel bakış:
Aktif yaşam: 2-4 gün
İlaç Sınıfı: Aromataz İnhibitörleri (Oral)
Ortalama doz: 0,5 – 2,5 mg/gün
Akne: Evet
Su tutma: hayır
Yüksek Kan Basıncı: Aronize edici steroidler kullanıldığında kan basıncını düşürebilir
Karaciğer için toksik: Evet, doza bağlı
HPTA İşlevini Azaltma: Hayır
Femara® (jenerik adı letrozol), kadınlarda ilerlemiş meme kanserinin tedavisi için geliştirilen yeni bir ilaçtır. Femara, yeni bir üçüncü nesil seçici oral aromataz inhibitörleri sınıfında ikincisidir. Aromataz enzimini bloke ederek ve ardından östrojen üretimini bloke ederek çalışır. Pek çok meme kanseri hücresi östrojen tarafından uyarıldığından, vücuttaki östrojen seviyelerinin düşürülmesinin böyle bir hastalığın ilerlemesini durdurabileceği umulmaktadır. Bu, Nolvadex’in arkasındaki dayanak noktasıdır, ancak bu ilaç östrojen üretimini değil, eylemi engeller. Femara’nın etkileri en hafif tabirle oldukça dramatik olabilir. Günlük bir tablet dozu (2.5 mg), tedavi edilen hastalarda %80’den fazla östrojen supresyonu sağlayabilir. Bu ilacın hormon seviyeleri üzerindeki güçlü etkisi nedeniyle, sadece Nolvadex ile tedaviden sonra hastalığı (klinik olarak) ilerleyen postmenopozal kadınlar tarafından kullanılmalıdır. Sıcak basması ve saç incelmesi gibi yan etkiler görülebilir ve şüphesiz premenopozal hastalarda çok daha ciddidir.
Steroid kullanan erkek atlet için Femara büyük bir potansiyel gösteriyor. Bu noktaya kadar Nolvadex ve Proviron gibi ilaçlar aşırı östrojene karşı silahlarımız oldu. Bu ilaçlar, özellikle kombinasyon halinde oldukça etkilidir. Ancak Femara, işi çok daha verimli ve daha az çabayla halledebilecek gibi görünüyor. Kullanımı ancak şimdi fark ediliyor, ancak ilk raporlar mükemmeldi. Aynı klinik dozda günde tek bir tablet, istisnai etkiler için gereken tek şey gibi görünüyor (hatta bazıları günde 1/4 tablet kadar az bir miktarla mükemmel sonuçlar bildiriyor). Jinekomasti ve su tutma, Dianabol veya Testosteron gibi güçlü, hafif aromatize edici androjenlerle birlikte kullanıldığında etkili bir şekilde bloke edilebilir. Propecia (finasteride) ile büyük ilerleme kaydettik. Bir ilacın östrojene dönüşümünü durdurarak ve diğerinin (sadece testosteron, metiltestosteron ve halotestin) 5-alfa indirgenmesini engelleyerek, ilişkili yan etkiler etkili bir şekilde en aza indirilebilir. Burada, güçlü androjen testosteron teorik olarak inanılmaz kas büyümesine neden olabilir ve nandrolon kadar iyi tolere edilir. Ayrıca kas kalitesi daha yüksek olmalı, sporcu çok su depolamadan daha sert ve belirgin görünmelidir.
Bununla birlikte, uzun süreli steroid tedavisi sırasında bunun gibi bir aromataz inhibitörünün kullanılmasıyla ilgili bazı endişeler vardır. Östrojenik yan etkileri etkili bir şekilde azaltırken, östrojenin yararlı özelliklerinin (yani kolesterol düzeyleri üzerindeki etkisinin) oluşmasını da engeller. Çalışmalar, bir aromataz inhibitörü testosteron gibi bir steroid ile birleştirildiğinde HDL (iyi) kolesterolün baskılanmasının çok daha belirgin hale geldiğini açıkça göstermiştir. Östrojen, steroid kullanımının olumsuz etkilerini en aza indirmede rol oynuyor gibi görünmektedir. Östrojen reseptörü antagonisti Nolvadex, kolesterol seviyeleri üzerinde anti-östrojenik bir etki göstermediğinden, kardiyovasküler sağlıkla ilgilenenler için östrojen idamesine tercih edilir.
Femara’nın bu ilacın yüksek fiyatı olan başka bir dezavantajı var. Haplar düzenli kullanım için oldukça pahalı olabilir, ancak güçlü androjenlerin yan etkilerini Nolvadex ve/veya Proviron’dan çok daha iyi savuşturarak ağır döngüleri çok daha rahat hale getirebilir. Bu ilacı üreten ülke sayısı arttıkça fiyatın düşmesini bekleyebiliriz. “Sıvı Femara’nın özel olarak bileşik versiyonları da ‘araştırma için’ formüle edilmiştir ve şu anda karaborsada dolaşmaktadır. Jenerik tabletler de mevcuttur ve bu formların her ikisi de markalı ilacı satın almaya çok uygun fiyatlı bir alternatif sunar.
